Linker, Spacer, PEGylations
常見(jiàn)的聚乙二醇化是聚乙二醇(PEG)聚合物鏈通過(guò)共價(jià)鍵連結于多肽或蛋白質(zhì)。通過(guò)增加蛋白質(zhì)和肽的分子質(zhì)量并
保護他們不受蛋白酶水解,聚乙二醇化可提高藥物動(dòng)力學(xué)。聚乙二醇化可降低腎清除率,從而使得在皮下給藥和分散
受限情況下仍能持久吸收。
合生生物提供多種linkers。以下列出少許例子:
{Gly}, 2 Carbons
{Beta-Ala}, 3 Carbons
{GABA}, 4 Carbons
{Ava}, 5 Carbons
{AEA}, Aminoethoxyacetic Acid
{ANP Linker}
{Ahx}, 6 Carbons:
Fmoc-ε-Ahx-OH,或N-ε-Fmoc-ε-aminocaproic acid,或Fmoc-6-aminohexanoic acid;CAS號: 88574-06-5;
分子量:353.42 g/mol。
研究顯示,與Lys(Ahx)一起合成,可以有更好的收益率。可能由于在合成過(guò)程中靈活的Ahx有助于使多肽鏈呈適當的溶
劑化物,避免了聚集,從而增加了多肽序列延長(cháng)的可能。
在制備FITC標記多肽時(shí),Ahx或b-Ala均可成功地作為linker使用。這會(huì )讓熒光標簽更穩定。通過(guò)與半胱氨酸的巰基或賴(lài)
氨酸的氨基結合,FITC可被標記在多肽的任何位置。
{Mini-PEG}, 9 Carbons, CAS number: 166108-71-0; Fmoc-NH-(PEG)-COOH, or Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic
acid; Molecular weight: 385.42 g/mol; C21H23NO6
{Mini-PEG2}, 13 Carbons, CAS number: 867062-95-1; Fmoc-NH-(PEG)2-COOH, or
Fmoc-12-amino-4,7,10-trioxadodecanoic acid; Molecular weight: 443.5 g/mol; C24H29NO7
{Mini-PEG3}, 16 Carbons, CAS number: 557756-85-1; Fmoc-NH-(PEG)3-COOH,
or Fmoc-15-amino-4,7,10,13-tetraoxapentadecanoic acid; Molecular weight: 489.57 g/mol; C26H35NO8
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